欢迎来到 深圳市弗劳恩生物医学有限公司 网站

MTH1抑制剂抗肿瘤药物开发

2021/10/21 16:31:08      点击:

                     研发案例之一——MTH1抑制剂抗肿瘤药物开发

                     针对癌细胞与正常细胞的本质差别设计抗癌策略

    多年的研究已证明,与正常细胞相比,癌细胞的显著特点之一是快速、失控的细胞分裂和生长,因而癌细胞的新陈代谢远比正常细胞高。高速的新陈代谢在癌细胞内产生异常高的过氧化产物,即自由基(ROS)。通常情况下,癌细胞内的这种过高的自由基含量对任何细胞包括癌细胞都是致命的,即含有如此高水平自由基的任何细胞都是不可能存活的。医学界对癌细胞是如何逃脱高水平自由基的致死作用进行长期研究后发现,所有癌细胞都高度依赖一种能高效清除自由基氧化产物的酶,MTH1,而所有非癌细胞对这种酶的依赖程度则很低。进一步的实验证明,抑制MTH1的功能可高效、选择性地使癌细胞凋亡,而对正常细胞没有影响。因此,抑制癌细胞赖以生存的MTH1的作用已被证明是一种全新的治疗、甚至预防癌症的非常有效的手段。弗劳恩生物医学与吉林大学生命科学学院合作,建立了一种高通量酶学筛选实验方案,用于寻找能抑制癌细胞内MTH1的化合物、中药和其它天然产物。根据计算机辅助的分子对接与虚拟筛选技术,以及通过与吉林大学药学院组合化学与创新药物研究中心合作,我们从候选分子中筛选出了一些理想的抑制剂。目前正在细胞、动物水平验证抑制剂的抗癌效果及深层次的作用机理,进一步将研究这些化合物的药物代谢与动力学。